Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7 | Следующая страница реферата

OXPRENOLOL (ОКСПРЕНОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Неселективный ?-адреноблокатор с ISA. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV проводимость; не оказывает существенного влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально. Суточная доза может варьировать от 40 мг до
480 мг, частота приема – 1-2 раза/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны бронхоспазм, брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, спазмы периферических сосудов, похолодание конечностей, головокружение, слабость, быстрая утомляемость при физическом напряжении, нарушения сна; редко – аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), покраснение кожных покровов, желудочно-кишечные расстройства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блокада II, III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия,
СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность и IIБ-
III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, кетоацидоз.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемических препаратов), с метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и другими облитерирующими заболеваниями сосудов.
Отменить окспренолол следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней.
Перед хирургическим вмешательством его постепенная отмена должна быть завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. В случае, если больной принимал окспренолол перед операцией, следует применять средства дня наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Применять при беременности, во время родов и в период лактации только с учетом возможных проявлений ?-адреноблокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка.

PENBUTOLOL (ПЕНБУТОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Неселективньий ?-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Обладает умеренно выраженной симпатомиметической активностью, в связи с чем препарат мало уменьшает ЧСС и сократимость миокарда в покое, снижая ЧСС при физической и эмоциональной нагрузках. Снижает активность ренина в крови.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия легкого и среднетяжелого течения, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, синусовая суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Принимают внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут, утром. При необходимости доза может быть повышена до 80 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны брадикардия, артериальная гипотензия, усиление нарушений периферического кровообращения, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, головная боль; редко – нарушения проводимости миокарда, усиление проявлений сердечной недостаточности, кожные аллергические реакции; в отдельных случаях – головокружение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, AV блокада II и III степени, обструктивные заболевания дыхательных путей, беременность.
ОСОВЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями артерий. При лечении пациентов, получающих гипогликемические препараты, необходимо учитывать, что пенбутолол может скрывать симптомы гипогликемии.
При длительном применении пенбутолола возможно повышение уровня триглицеридов в плазме крови.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пенбутолол выделяется с грудным молоком.

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Неселективный ?-адреноблокатор с ISA обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиритмическое действие.
При повышенной симпатической активности уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, сердечный выброс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.
У пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается и при приеме однократной дозы при курсовом применении.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.
Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации.
Активные метаболиты неизвестны. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и виде метаболитов. Т1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).
Т1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза – по 5 мг 3 раза/сут, дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до
30 мг. Кратность приема 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет
20 мг. Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, нарушения сна (включая яркие сновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны – тремор, парестезии; редко – галлюцинации, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; возможны – диарея, ощущение дискомфорта в животе.
Со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у предрасположенных пациентов.
Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.
Со стороны органа зрения: возможны кератит, конъюнктивит.
Дерматологические реакции: возможны эритематозная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: Возможна аллергическая псориазоподобная сыпь.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Бронхоспазм, бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим состояниям, аллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхоспазмом; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV блокады II и III степени; шок (в т.ч. кардиогенный и гиповолемический), правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии; выраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев врожденных заболеваний сердца, в т.ч. тетрады Фалло, на усмотрение кардиолога); повышенная чувствительность к пиндололу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность применения пиндолола при беременности не изучена. Полагают, что применение возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях показано, что пиндолол не оказывает тератогенного действия. Пиндолол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, однако данные влиянии на грудного ребенка отсутствуют. При необходимости применения пиндолола в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
?-адреноблокаторы уменьшают сократимость миокарда и могут индуцировать развитие или усугубить сердечную недостаточность у пациентов с указаниями в анамнезе на сердечную недостаточность, хроническую миокардиальную недостаточность, кардиомиопатию. У пациентов без указаний в анамнезе на сердечную недостаточность при продолжительном угнетающем действии на миокард возможно развитие сердечной недостаточности. Хотя застойная сердечная недостаточность рассматривается как противопоказание для применения ?-адреноблокаторов, имеются данные об их экспериментальном применении при сердечной недостаточности. Поскольку требуется дальнейшее изучение этой проблемы, не следует применять ?-адреноблокаторы при сердечной недостаточности вне специализированной клиники.
У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене ?-адреноблокатора.
С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.
С осторожностью применять одновременно с антиаритмическими средствами – дизопирамидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодароном и антиаритмическими средствами IV класса.
Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле
ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.
У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.
Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении ?-адреноблокаторов и верапамила, в меньшей степени дилтиазема, вследствие усиления угнетающего влияния на миокард, возможны артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия.
Блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина (в т.ч. нифедипин) оказывают менее выраженное угнетающее действие на миокард, поэтому считается, что их можно применять одновременно с ?-адреноблокаторами.

TALINOLOL (ТАЛИНОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Селективный блокатор ?1-адренорцепторов без ISA. В очень высоких дозах может блокировать ?2-адренорецепторы. Не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Блокируя ?1-адренорецепторы, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов.
Уменьшает автоматизм синусового узла, ЧСС (при физической нагрузке и в покое), сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает потребность миокарда в кислороде, приводит к уменьшению частоты и тяжести приступов стенокардии. Вызывает снижение повышенного АД (гипотензивный эффект обычно стабилизируется к концу 2-й недели лечения).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-70%. Абсолютная биодоступность – 55±15%.
После приема 50 мг талинолола Сmax в плазме составляет 168±67 нг/мл и достигается через 3.2±0.8 ч. АUC – 1321±382 нг х ч/мл. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции и уменьшает уровень в плазме.
После в/в введения 30 нг талинолола Сmax, в плазме составляет 631±95 нг/мл,
АUС – 1433±153 нг х ч/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. Vd – 3.3±0.5 л/кг.
Биотрансформируется незначительно (менее 1%). Т1/2 после приема внутрь составляет 11.9±2.4 ч, после в/в введения — 10.6±3.3 ч. Около 60% неизмененного талинолола выводится с мочой, 40% – с желчью и калом.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, купирование и профилактика пароксизмальных нарушений сердечного ритма, НЦД по гипертоническому типу, острый инфаркт миокарда (при строгом учете противопоказаний нестабильная стенокардия тяжелого течения, вторичная профилактика инфаркта миокарда).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. При приеме внутрь суточная доза составляет 50-300 мг, кратность приема – 1-2 раза/сут.
При в/в введении разовая доза – 10 мг, частота введения зависит от клинической ситуации.
Максимальные дозы: при приеме внутрь – 300 мг/сут, при в/в введении – 60 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны синусовая брадикардия, AV блокада I степени, чрезмерное снижение АД; редко – похолодание конечностей
(как следствие сужения сосудов у предрасположенных пациентов возможно уменьшение миокардиального резерва).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головные боли, расстройства зрения, седативный эффект, расстройства сна; редко – уменьшение секреции слезной жидкости, мышечные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспепсические явления; в отдельных случаях – спастические боли в животе, симптомы, сходные с симптомами кишечной непроходимости, холестатический гепатоз.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможен бронхоспазм.
Дерматологические реакции: редко – экзантема.
Прочие: возможны усиление потоотделения, вялость; редко – снижение потенции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Недостаточность кровообращения II- IV класса (по NYHA), СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени, синусовая брадикардия
(ЧСС менее 50 уд./мин), выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью, бронхиальная астма, феохромоцитома (без использования ?-адреноблокаторов), повышенная чувствительность к талинололу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение талинолола при беременности и в период лактации возможно только по жизненным показаниям.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует применять талинолол у пациентов со стенокардией Принцметала.
С осторожностью применяют талинолол у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательной системы, выраженными нарушениями периферического артериального кровообращения, сахарным диабетом, при котором требуется терапии гипогликемическими средствами (особенно при лабильном течении), с метаболическим ацидозом, псориазом или указаниями на псориаз в семейном анамнезе.
Лечение следует прекращать постепенно, в течение 1-2 недель, во избежание развития синдрома отмены.
При употреблении алкоголя на фоне терапии талинололом возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При применении талинолола, особенно в начале лечения и при смене препарата возможно замедление скорости психомоторных реакций, связанное со снижением
АД. Это следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении талинолола с другими антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного эффекта: с резерпином, клонидином, метилдиоксифенилаланином – возможно усиление брадикардии; с верапамилом и дилтиаземом (особенно их в/в формами) – возможно усиление кардиодепрессивного действия талинолола.
При одновременном применении талинолол усиливает отрицательные хронотропный и дромотропный эффекты сердечных гликозидов; усиливает кардиодепрессивные эффекты антиаритмических средств I А класса.
При одновременном применении талинолола и алкалоидов спорыньи (особенно негидрированных) возможно повышение риска развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении талинолол может усиливать действие гипогликемических, психотропных средств и этанола.
При одновременном применении талинолола и сульфасалазина отмечено значительное понижение концентрации талинолола в крови.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА III КЛАССА. БЛОКАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Основной их антиаритмический эффект связан с неконкурентным торможением ?- и ?-адренергической активности. Эти средства обладают также некоторыми свойствами антиаритмических препаратов I класса (IA и IC подклассов).

AMIODARONE (АМИОДАРОН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиаритмическое и антиангинальное средство. Антиаритмический эффект амиодарона связан со способностью вызывать увеличение длительности потенциала действия клеток сердечной мышцы и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков , AV узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов).
Обладает свойствами неконкурентного антагониста ?- и ?-адренорецепторов, блокирует натриевые каналы в сердце и в небольшой степени – кальциевые каналы. Относится к антиаритмическим средствам III класса, сочетая свойства
I, II и IV классов.
Уменьшает ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; увеличивает коронарный кровоток. Не оказывает существенного влияния на системное АД.
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия – от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия также вариабельна – от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 20-
55%. Сmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению.
Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес. после прекращения его применения.
Связывание с белками высокое – 96%.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.
Выведение имеет двухфазный характер. Т1/2 в начальной фазе составляет 2.5-
10 дней, в терминальной фазе – 20-100 дней; десэтиламиодарона – в среднем
61 день. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В малых количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма сердца
(наджелудочковая тахикардия, в том числе при синдроме WPW, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, синусовая тахикардия) и экстрасистолии
(наджелудочковой и желудочковой); профилактика приступов стенокардии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг.
Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза – до 1.2 г (15 мг/кг).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тяжелая брадикардия, блокада синусового узла, нарушения проведения, тяжелая артериальная гипотензия (более вероятна при быстром в/в введении), усиление желудочковых тахиаритмий; редко – сердечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Со стороны дыхательной системы: возможны легочный фиброз и интерстициальный пневмонит (обычно обратимы и исчезают после отмены амиодарона, но, тем не менее, являются потенциально опасными).
Со стороны пищеварительной системы: возможны отклонения функциональных проб печени, цирроз, гепатит; тошнота, рвота, металлический привкус.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны периферическая невропатия, миопатия, атаксия, тремор, бессонница, кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: при длительном применении возможно отложение липофусцина в эпителии роговицы (исчезает после прекращения терапии).
Дерматологические реакции: фоточувствительность, редко – серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции: тромбофлебит. Прочие: эпидидимит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV блокада, гипотиреоз, гипертиреоз, выраженная артериальная гипотензия, коллапс, шок, период лактации, интерстициальные болезни легких, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плаценту, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери. В связи с риском развития зоба у новорожденных применяют только при отсутствии альтернативной терапии.
Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком, поэтому амиодарон противопоказан к применению в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации офтальмолога и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При гемодиализе не удаляется из организма.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, ?- адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
Амиодарон в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень
ЖНВЛС.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении амиодарон повышает концентрации в плазме крови хинидина, прокаинамида, фенитоина, дигоксина, циклоспорина.
При одновременном применении амиодарона с дизопирамидом, прокаинамидом и хинидином возможна суммация эффектов.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами возможно усиление кардиодепрессивного действия.
Амиодарон усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.
Концентрация амиодарона в плазме крови увеличивается при его одновременном применении с циметидином и другими ингибиторами микросомальных ферментов печени, в т.ч. с ингибиторами НIV-протеазы
Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, возможны проявления лекарственного взаимодействия в течение нескольких недель (или даже месяцев) после окончания терапии.

BRETYLIUM TOSILATE (БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиаритмик III класса. Увеличивает продолжительность потенциала действия, а также эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков. Противоаритмический эффект, возможно, обусловлен блокадой калиевых каналов.
Под действием бретилия тозилата происходит высвобождение норадреналина в периферических адренергических нервных окончаниях с последующей блокадой этого процесса. Считается, что блокада дальнейшего высвобождения норадреналина способствует подавлению желудочковой тахикардии.
Бретилий тозилат при первом введении оказывает положительное инотропное действие.
Понижает АД.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь бретилий тозилат неполностью всасывается из ЖКТ. Хорошо абсорбируется после в/м введения.
Не метаболизируется в организме и в большинстве случаев выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения составляет 4-17 ч у пациентов с нормальной функций почек и увеличивается при нарушении функции почек.
Выводится при диализе.
ПОКАЗАНИЯ
Желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), рефрактерные к действию других противоаритмических средств.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м в дозе 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч.
Максимальная доза: 40 мг/кг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).
Местные реакции: редко – некроз ткани в месте в/м инъекции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, выраженный атеросклероз, тяжелые формы легочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикация сердечными гликозидами.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Бретилий тозилат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов с нарушением функции почек, дозы в таких случаях следует уменьшить. С осторожностью применять у пациентов с тяжелым аортальным стенозом или легочной гипертензией в ситуациях, когда не происходит увеличения сердечного выброса в ответ на падение ОПСС, вызванного бретилием тозилатом. Для устранения артериальной гипотензии после введения бретилия тозилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Парентеральное введение бретилия тозилата может вызвать обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.
При введении симпатомиметиков для устранения артериальной гипотензии, вызванной бретилием тозилатом, их эффекты могут быть усилены.

IBUTILIDE (ИБУТИЛИД)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV проводимость. Механизм действия окончательно невыяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию, (что обуславливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) не столько за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов I класса), сколько за счет активации медленного входящего тока поступления ионов внутрь клетки, преимущественно ионов натрия.
ПОКАЗАНИЯ
Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, головная боль; редко – аритмогенное действие (наиболее вероятны желудочковая экстрасистолия, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия; реже – суправентрикулярнные аритмии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к ибутилиду.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 часов после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.
Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.
При беременности применение ибутилида возможно только при наличии строгих показаний. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Ибутилид не рекомендуется применять одновременно с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, а также с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами некоторыми блокаторами гистаминовых Н1- рецепторов.

NIBENTANE (НИБЕНТАН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Оригинальный отечественный антиаритмический препарат III класса.
Избирательно удлиняет потенциал действия, уменьшает амплитуду калиевого тока замедленного выпрямления кардиомиоцитов.
Внутривенное введение препарата приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков и пучка Кента, функционального рефрактерного периода атриовентрикулярного узла, системы Гиса-Пуркинье и желудочков, а также к другим электрофизиологическим и клиническим изменениям, характерным для антиаритмиков III класса (появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, возможности аритмогенных эффектов и др.).
ПОКАЗАНИЯ
Купирования аритмий у больных с пароксизмами суправентрикулярной тахикардии и у больных с пароксизмальной и постоянной формами мерцания и трепетания предсердий (за исключением случаев с острым инфарктом миокарда, поскольку исследование эффективности препарата у этой категории больных пока не проводилось).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Больным с пароксизмальными формами суправентрикулярной аритмии вводят внутривенно нибентан, начиная из расчета 0,125 мг на 1 кг массы тела, разведя необходимую дозу в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Вводят раствор в течение 3-5 мин. При неэффективности этой дозы вводят через 15 мин раствор препарата в той же дозе (0,125 мг/кг). При постоянной форме мерцания и трепетания предсердий вводят в дозе 0,125 мг/кг в виде одного болюса. При неэффективности первого введения возможно второе, а в отдельных случаях третье введение в той же дозе с интервалами 15-20 мин.
Введение препарата прекращают в случае восстановления синусового ритма или развития серьезных побочных эффектов, а также при увеличении на ЭКГ интервала QTC до 0,5 с и более.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее опасным побочным эффектом нибентана является возможность возникновения и учащения желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию. В случае развития этих явлений необходимо внутривенное введение препаратов калия, магния, а также применение учащенной стимуляции сердца или внутривенное введение ?-адреномиметиковов, атропина. После введения нибентана возможны также нарушения вкусовых ощущений ("металлический" вкус во рту), ощущения "жара" или "холода", двоение в глазах, головокружение, першение в горле. В отдельных случаях возможна брадикардия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Применение нибентана не показано больным с выраженной брадикардией, удлинением интервала QT более 440 мс, при гипокалиемии и гипомагниемии. Из- за риска аритмогенных эффектов препарат не следует применять у больных с предсердными, желудочковыми экстрасистолиями и пароксизмами неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Применение нибентана производится в палатах интенсивного, наблюдения под мониторным контролем ЭКГ (на протяжении 12-24 ч). Непосредственно перед каждым введением раствора препарата (болюса) необходима регистрация ЭКГ в
12 отведениях, затем динамическое наблюдение за эффективностью и возможностью развития аритмогенного эффекта и его своевременной коррекции.

SOTALOL (СОТАЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕИСТВИЕ
Неселективный ?-адреноблокатор, действует на ?1- и ?2-адренорецепторы.
Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца. Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV проводимость. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь соталол всасывается из ЖКТ, Сmax в плазме достигается через 2-3 ч. Vd составляет 2 л/кг. Т1/2 – около 15 ч. Выводится главным образом почками.
ПОКАЗАНИЯ
Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW), пароксизмальная форма мерцания предсердий, желудочковая тахикардия.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь начальная доза – по 40 мг 2-3 раза/сут. При в/в введении разовая доза – 20 мг. Максимальные дозы: при приеме внутрь – 480 мг/сут. В случае необходимости повторного в/в введения суммарная доза составляет 1.5 мг/кг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, запор; редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, парестезии; редко – нарушение сна, депрессия; в отдельных случаях – нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюнктивы, синкопальные состояния.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, псориазоформный дерматоз, алопеция.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, AV блокада II или III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, наличие удлиненного интервала QT, гипокалиемия, облитерирующие заболевания сосудов, обструктивные заболевания легких, метаболический ацидоз, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение при беременности, особенно в I триместре, возможно только по строгим показаниям после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. В случае проведения терапии соталолом при беременности его следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов (из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденного).
При применении соталола в период лактации следует учитывать, что он проникает в грудное молоко и достигает там значительных концентраций.
Необходимо контролировать состояние находящихся на грудном вскармливании детей, матери которых получают соталол.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
(повышен риск аритмогенного действия), при сахарном диабете (необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов), феохромоцитоме
(необходимо одновременное назначение ?-адреноблокаторов), псориазе, а также у больных с нарушением функции печени и/или почек и у лиц пожилого возраста. С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол повышает чувствительность к аллергенам.
Лечение проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. При выраженном снижении АД или урежении ЧСС суточную дозу следует уменьшить. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.
При завершении курса лечения дозу соталола следует снижать постепенно.
При внезапной отмене клонидина на фоне приема соталола возможно резкое повышение АД.
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием соталола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При в/в введении соталола на фоне применения верапамила и дилтиазема существует риск значительного ухудшения сократимости и проводимости миокарда.
При одновременном применении соталола с нифедипином, антидепрессантами, барбитуратами, а также антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта соталола; с антиаритмиками I класса – возможно выраженное уширение комплекса QRS; с антиаритмиками III класса – выраженное удлинение интервала QТ; с норадреналином или ингибиторами МАО – возможна резкая артериальная гипертензия. При одновременном применении соталола с резерпином, клонидином, ?-метилдопой, гуанфацином, сердечными гликозидами возможно развитие резкой брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце. Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития гипотензии.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА IV КЛАССА.

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ.

Препараты этого класса блокируют медленные входящие ионные кальциевые каналы, чем обеспечивается их антиаритмическое действие.

Селективные блокаторы кальциевых каналов I класса

GALLOPAMIL (ГАЛЛОПАМИЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала).
Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий
(пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Внутрь – по 50 мг 2-3 раза/сут с интервалами не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 200 мг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны тошнота, головокружение, головная боль, покраснение лица, запоры; редко нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, аллергические кожные реакции, брадикардия, синоатриальная блокада, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении в высоких дозах у предрасположенных пациентов); в единичных случаях – транзиторное повышение в крови активности печеночных трансаминаз и ЩФ, развитие внутрипеченочного холестаза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к галлопамилу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у больных с AV блокадой I степени, с нарушениями функции печени и почек, при остром инфаркте миокарда.

VERAPAMIL (ВЕРАПАМИЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения ЧСС. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При приеме внутрь всасывается более 90% дозы. Подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Связывание с белками – 90%. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
Т1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный Т1/2
– около 4 мин, конечный – 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала).
Артериальная гипертензия. Купирование гипертонического криза (в/в введение). Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе.
Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет –
2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 480 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица. При применении больших доз верапамила, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром в/в введении в единичных случаях – полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Селективные блокаторы кальциевых каналов III класса

DILTIAZEM (ДИЛТИАЗЕМ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV проводимость, урежает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь дилтиазем почти полностью всасывается из ЖКТ.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%.
Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450. Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
Т1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии
Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
(за исключением синдрома WPW).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы. Максимал?ная суточная доза 360 мг.
При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг. Для в/в капельного введения 2.8-
14 мкг/кг/мин максимальная доза – 300 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, рвота, запор или диарея, нарушения вкуса, обратимое повышение активности ферментов печени; редко – гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия, чувство жара; редко – угнетение сердечной проводимости; в единичных случаях
– AV блокада, брадикардия, асистолия.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости.
Аллергические реакции: возможна сыпь; в отдельных случаях – мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: возможны отеки нижних конечностей, увеличение массы тела; редко при длительном применении – гиперплазия десен.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени
(за исключением пациентов с кардиостимулятором), синдром WPW, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Дилтиазем выделяется с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют при AV блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости пациентам, склонным к артериальной гипотонии.
В/в применяют только для неотложной терапии при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема ?-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение ?-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении дилтиазема и амиодарона, ?-адреноблокаторов, дигоксина, мефлохина возможно усиление угнетающего действия на сердечную проводимость, повышение риска развития брадикардии и AV блокады.
Усиление антигипертензивного действия возможно при одновременном применении дилтиазема с антигипертензивными препаратами или другими препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, в т.ч. сальдеслейкином и с антипсихотическими средствами.
Поскольку дилтиазем интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 можно ожидать, что дилтиазем будет взаимодействовать с лекарственными средствами, индуцирующими этот фермент
(в т.ч. карбамазепином, фенитоином и рифампицином) или ингибирующими его (в т.ч. с циметидином).
Имеются сообщения о том, что дилтиазем повышает биодоступность имипрамина.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДРУГИХ ГРУПП,

ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ НАРУШЕНИИ РИТМА

ПУРИНЫ

ADENOSINE (АДЕНОЗИН)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Эндогенное биологически активное вещество, принимает участие в различных процессах в организме. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в
AV узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч. коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии).
Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Аденозин характеризуется чрезвычайно коротким периодом полужизни – менее 10 сек.
ПОКАЗАНИЯ
Для болюсного в/в введения – купирование пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной с синдромом WPW. Для в/в инфузии – в качестве вспомогательного диагностического средства (проведение двухмерной эхокардиографии, сцинтиграфии) в кардиологии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Определяется целью и способом применения аденозина. Взрослым как антиаритмическое средство аденозин вводят в/в болюсно (в течение 1-2 сек) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости введение в указанной дозе повторяют.
Как вспомогательное диагностическое средство аденозин вводят в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза – 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от
50 мкг/кг/мин).
Детям, как антиаритмическое средство – в/в, 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Обычно преходящее. Возможны покраснение лица, дискомфорт в груди, диспноэ, головная боль, головокружение, парестезии, диплопия, нервозность, боли в горле, шее, нижней челюсти, потливость, тошнота, металлический привкус во рту, нарушения AV проводимости, брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к аденозину.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью применяют аденозин у пациентов с нарушениями проводимости, синусовой брадикардией, нестабильной стенокардией, а также у больных с пороками сердца, перикардитом, гиповолемией, бронхиальной астмой.
При применении аденозина рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование
ЭКГ. Необходимо строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы показаниям к применению. В немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведений об осложнениях у плода или матери не содержится.
При одновременном применении с дипиридамолом происходит усиление эффектов аденозина; с метилксантинами (теофиллином, кофеином) проявляется антагонизм в отношении эффектов аденозина; с карбамазепином – риск развития блокады сердца.

TRIPHOSADENINE (ТРИФОСАДЕНИН, АТФ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Средство, улучшающее метаболизм и энергообеспечение тканей. АТФ является естественным компонентом тканей организма – участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце. По-видимому, АТФ – один из медиаторов, возбуждающих аденозиновые рецепторы. Усиливает мозговое и коронарное кровообращение, способствует увеличению периферического кровообращения.
ПОКАЗАНИЯ
Мышечные дистрофии и атонии, полиомиелит, рассеянный склероз. Пигментная дегенерация сетчатки. Заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит). Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии. ИБС. Слабость родовой деятельности.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Вводят в/м. В первые дни лечения применяют по 10 мг 1 раз/сут; затем – по
10 мг 2 раза/сут или по 20 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 30-40 инъекций, повторные курсы проводят через 1-2 мес.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможны головная боль, общая слабость, увеличение Диуреза; при в/в введении – тошнота, покраснение лица. В редких случаях возможны аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания легких, повышенная чувствительность к трифосаденину.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не рекомендуется одновременное применение трифосаденина и сердечных гликозидов в высоких дозах.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: правильный реферат, реферат на тему.





Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7 | Следующая страница реферата