Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8 | Следующая страница реферата

Гестагены с целью посткоитальной контрацепции начали применяться с начала 70-ых годов.

В Венгрии левоноргестрел для посткоитальной контрацепции стал использоваться с середины 1970 года. Препарат Химического Завода Гедеон
Рихтер ПОСТИНОР содержит 0,75 мг левоноргестрела. Способ применения: первую таблетку препарата примают в течение 1 часа после полового акта, а вторую - утром следующего дня. Максимальная доза ПОСТИНОРа составляет 4 таблетки в месяц.

Шерегей в 1982 году обобщил результаты венгерских исследовании, проводившихся во многих центрах старцы. В них были проанализированы данные примерно о 9000 приемов препарата у 1300 женщин. Наступило 23 беременности, среди которых б расценены как следствие ошибок в применении препарата; в 17 случаях беременность развилась по вине пациенток.

Ковач и сотрудники изучали эффективность препарата при половых актах, происходивших преимущественно в периовуляторном периоде. В этих случаях был повышен риск возникновения беременности. При анализе результатов применения препарата при 654 половых актах, 88% из которых происходили в периовуляторном периоде, установлено, что беременность не наступила ни в одном случае. Это подтверждает эффективность левоноргестрела. Разработке посткоитального применения гормональных контрацептивных препаратов третьего поколения (так называемых двухфазных контрацептивных средств), способствовало, помимо желания снизить дозу ингредиентов, также и стремление к тому, чтобы сочетания разных доз гормонов в этих препаратах приближалось или соответствовало тем изменениям содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во время нормального менструального цикла

Возникла необходимость разработать такой препарат, который, с одной стороны, содержал бы эстроген и гестаген в оптимальном соотношении (с точки зрения снижения риска побочных действии), а с другой -в большей мере соответствовал бы физиологическому менструальному циклу, минимально угнетал реактивность эндометрия, обеспечивая при этом достаточный контрацептивный эффект.

Указанной цели удалось достичь при создании многофазных препаратов.
Значительно уменьшилось содержание в них гормонов, применяемых в течение одного цикла. Уменьшение дозы оказалось значительным даже с учетом большей биологической доступности применяемого сегодня левоноргестрела по сравнению с ранее использвавшимися гестагенами (норэтинодрел, этинодиол-диацетат) .

Препаратом третьего поколения, двухфазным гормональным контрацептивным средством Химического Завода Гедеон Рихтер является АНТЕОВИН

ДВУХФАЗНЫЙ ГОРМОНАЛЬНЫЙ

КОНТРАЦЕПТИВНЫЙ ПРЕПАРАТ (АНТЕОВИН)

Левоноргестрел Этинилэстрадиол
5 - 15 день 0,05 мг 0,05 мг
6 - 25 день 0,125 мг 0,05мг

Двухфазные таблетки АНТЕОВИНа, содержащие во время приема в каждой 11-
Ю-дневной фазе 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,05/0,125 мг левоноргестрела, обеспечивают более физиологическую контрацепцию, лучше регулируют цикличность выделения эндогенных эстрогенов и прогестерона, редко вызывают межменструальные кровотечения, не изменяют (или почти не изменяют) толерантность к глюкозе, не влияют или даже повышают уровень липопротеинов высокой плотности, могут быть применены в более широком возрастном диапазоне и, несмотря на минимальную дозу гормонов, обеспечивают надежное предупреждение беременности.

Клиникофармакологические исследования подтвердили, что изменения уровня прогестерона, 17-бета-эстрадиола, лютеинизирующего, фолликулостимулирующего гормонов и пролактина сыворотки крови во время приема препарата соответствуют концентрации этих гормонов при ановуляторном цикле, из чего следует, что механизм действия АНТЕОВИНа заключается в торможенной овуляции.

Гистологические исследования свидетельствуют, что во время приема препарата не возникает атрофия эндометрия, не развивается ни железистая, ни очаговая его гиперплазия или очаговая (диффузная) гиперплазия стремы.

Согласно исследованиям Чех и Гати, двухфазный гормональный противозачаточный препарат обладает преимуществами в отношении влияния на эпителий влагалища и шейки матки. Во время его приема эпителий в обеих половинах цикла регенерирует до поверхностного слоя, что обеспечивает более существенную механическую и химическую защиту от патогенных влагалищных микроорганизмов .

Прием АНТЕОВИНа приводит к повышению количества рецепторов к прогестерону в эндометрии и не изменяет количество рецепторов к эстрогенам, в отличии от комбинированных контрацептивных препаратов с низким содержанием гормонов, которые одновременно уменьшают количество обоих рецепторов. Можно предположить, что именно это различие в действии двухфазных контрацептивных средств обеспечивает более благоприятное влияние на эндометрий, что характеризуется значительно более редким возникновением межменструальных кровотечений.

Побочные явления во время приема АНТЕОВИНа встречаются очень редко, в целом переносимость его хорошая. Только в 3-5% случаев возникают скудные кровянистые выделения, головные боли, нагрубание молочных желез и тошнота, однако, все авторы отмечают, что эти симптомы обычно наблюдаются только в первые циклы приема препарата, а затем, после адаптационного периода, в большинстве случаев проходят спонтанно.

В результате того, что АНТЕОВИН обладает умеренно преобладающим эстрогенным эффектом, во время его приема отмечается лечебнодействие в отношении так называемых менструальных акне и себореи.

Многие авторы отмечают, что двухфазные противозачаточные препараты являются идеальным методом контрацепции для молодых женщин, при условии, что их биологический возраст вычисляется исходя из формулы „возраст начала менструации + 2 года".

Значительным преимуществом АНТЕОВИНа перед монофазными гормональными контрацептивами является то, что после прекращения его приема быстрее восстанавливается способность к зачатию.

Известно, что такие нежелательные явления, иногда наблюдаемые во время применения гормональных противозачаточных препаратов, как повышение артериального давления, изменения уровня липопротеинов и заболевания сосудов, связаны в большей мере с гестагенным компонентом, а гиперкоагуляция и тромботические осложнения - с эстрогенным компонентом. В пользу более оптимального состава АНТЕОВИНа говорит тот факт, что во время его приема как активность антитромбина Ш, так и уменьшение

соотношения липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности менее выражены, чем во время приема монофазных препаратов. В период приема АНТЕОВИНа возможно временное повышение уровня аланиновои, аспарагиновои трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также общего холестерина и триглицеридов, однако, эти изменения не достигают клинически значимых величин.

Умеренно преобладающий эстрогенный эффект АНТЕОВИНа может быть использован для лечебных целей в дерматологии. Известны сообщения ряда гинекологов об излечении обыкновенных угрей, а исследования дерматологов указывают на положительные результаты применения АНТЕОВИНа при таких андрогензависимых кожных заболеваниях, как себорея и андрогенная алопеция.

Во всем мире стремятся создать противозачаточные средства, применение которых сопровождалось бы такими изменениями содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во время нормального менструального цикла

Такой препарат - ТРИ-РЕГОЛ - был создан Химическим Заводом Гедеон Рихтер.
Он состоит из б таблеток желтого цвета (содержащих 0,05 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола), из 5 таблеток абрикосового цвета (содержащих
0,075 мг левоноргестрела и 0,04 мг этинилэстрадиола) и из 10 таблеток белого цвета (содержащих 0,125 мг левоноргестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола). ТРИ-РЕГОЛ подобен зарубежным препаратам Логикой,
Трисистон и др.
|Три-регол6 таблеток |0,05 мг левоноргестрела |
|желтого цвета по |0,03 мг этинилэстрадиола|
|5 таблеток абрикосового |0,075 мг левоноргестрела|
|цвета по | |
| |0,04 мг этинилэстрадиола|
| | |
|10 таблеток белого цвета|0,125 мг левоноргестрела|
|по | |
| |0,03 мг этинилэстрадиола|

Принцип гормонального действия следующий: в первые 6 дней после менструации, т.е. в фолликулиновой фазе применяются низкие дозы эстрогенов и гестагенов, что обеспечивает пролиферацию эндометрия. Выработка эндогенных эстрогенов яичниками полностью не подавляется. В следующие 5 дней (периовуляторный период) применяются более высокие дозы эстрогенов и гестагенов, что подавляет синтез лютеинизирующего гормона в гипофизе и овуляцию. Таким образом левоноргестрел предотвращает возникающий в этот период в норме пик синтеза лютеинизирующего (и

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: новшество, реферат на тему вода.





Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8 | Следующая страница реферата