Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7 | Следующая страница реферата

Цистеамин представляет собой сильное основание. Его относительная молекулярная масса 77. Он образует соли с неорганическими и органическими кис­лотами. Температура плавления 96°С, рН водного раство­ра 8,4. Все соли МЭА, за исключением салицилатов, барбитуратов и фосфатов, гигроскопичны. Из них чаще всего используются гидрохлорид и оксалат. Гидрохлорид цистеамина — белое кристаллическое вещество со специфиче­ским неприятным запахом меркаптана, хорошо раствори­мое в воде; температура плавления 70—72 °С. Водные рас­творы дают кислую реакцию, рН 3,5—4,0. Температура плавления сукцината МЭА 146—148 °С, рН водного рас­твора 7,3.

Аминоалкилтиолы являются сильными восстановителя­ми, они легко окисляются кислородом воздуха и различ­ными слабыми окислителями, в том числе трехвалент­ным железом, и образуют дисульфиды. Скорость окисления аминоалкилтиолов на воздухе и в водных растворах зависит от рН среды, температуры и присутствия ионов меди и железа. С увеличением рН, температуры и коли­чества ионов в среде скорость окисления возрастает. Силь­ные окислители могут окислить тиолы до производных сульфиновых или сульфоновых кислот.

Радиозащитное действие цистеамина открыли ученый Bacq и соавторы в 1951 году в Институте фармакологии лютеранского университета в Бельгии.

Цистамин. Он представляет собой меркаптоэтиламин с химической формулой

S— СН2— СН2—NH2.

 |

S— СН2— СН2—NH2.

Цистамин — белое кристаллическое вещество, плохо рас­творимое в воде, но хорошо — в спирте, бензоле и других органических растворителях; относительная молекулярная масса 152. Он обладает свойствами осно­вания, с кислотами образует соли, из которых наиболее часто используется дигидрохлорид цистамина. Это также белое кристаллическое вещество, гигроскопичное, легко растворимое в воде, трудно растворимое в спирте. Водные растворы дигидрохлорида цистамина имеют довольно кислую реакцию, рН око­ло 5,5.

МЭА и цистамин синтезировал ученый Gabriel еще в 1889 г. Радиозащитное действие цистамина впервые описали Bacq и соавторы (1951).

Аминоэтилизотиуроний. Это — производное тиомочевины, S-2-аминоэтилизотиомочевина, чаще всего используе­мая в форме бромида гидробромида. Химическая формула АЭТ

H2N—СН2—СН2—S—C—NH2

                                                                                      II

      NH.

Его относительная молекулярная масса 119. Бромистая соль АЭТ—белое кристаллическое ве­щество, гигроскопичное, горькое на вкус, нестабильное на свету, хорошо растворимое в воде, практически нераство­римое в спирте. Водные растворы имеют кислую реакцию. В нейтральном растворе АЭТ превращается в 2-меркаптоэтилгуанидин (МЭГ), нестабильный in vitro и легко окис­ляющийся до дисульфида.

Данные о радиозащитном действии АЭТ первыми опуб­ликовали американские радиобиологи из Окриджа Doherty и Burnett в 1955 г. При введении АЭТ в дозах 250 — 450 мг/кг выживали 80% летально облученных мышей (ЛД94). Описание синтеза АЭТ дали в 1957 г. Shapira и соавт. Независимо от этих данных в 1954 г. АЭТ синте­зировал советский ученый В. Д. Ляшенко. В опытах Семе­нова в 1955 г. после введения АЭТ в дозе 150 мг/кг вы­живали лишь 18% летально облученных мышей, что зна­чительно меньше, чем при применении цистамина. По этой причине данному протектору не придали тогда большого значения.

Гаммафос. Он представляет собой аминоалкилпроизводное тиофосфорной кислоты, точнее S-2-(3-аминопропиламино) этиловый эфир тиофосфорной кислоты. Его хими­ческая формула

                                                                                              O

                                                                                              II

H2N—СН2—СН2—СН2—NH—СН2—СН2—S—Р—ОН.

|

                                                                                       ОН

Это — белое кристаллическое вещество, довольно хорошо растворимое в воде, с резким чесночным запахом. Тем­пературу плавления определили Свердлов и соавт. (1974) в интервале от 145 до 147 °С.

О синтезе гаммафоса сообщили в 1969 г. Piper и соавт. В том же году радиозащитное действие гаммафоса у мы­шей описали Yuhas и Storer.

Из группы производных тиофосфорной кислоты боль­шое внимание уделяется защитному действию цистафоса (WR-638) S-2-аминоэтилтиофосфорной кислоты.

        О

       II

H2N— СН2— СН2— S— Р— ОН.

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: план конспект урока, химическая реферат.





Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7 | Следующая страница реферата