Лекарственные препараты

| Категория реферата: Рефераты по химии
| Теги реферата: научные статьи, решебник по 5
| Добавил(а) на сайт: Kruchinkin.

Требования, предъявляемые к антибиотикам.

Чтобы быть хорошим лечебным средством, антибиотик должен иметь, по крайней мере, некоторые обязательные свойства.
1. При низкой концентрации (10-30 мкг /мл) он должен убивать возбудителя болезни или подавлять его рост и размножение.
2. Активность антибиотика не должна существенно снижаться под действием жидкостей организма.
3. Он должен быстро воздействовать на микроорганизм, чтобы за короткий срок прервать его жизненный цикл.
4. Антибиотик не должен вредить макроорганизму. Аллергенность и токсичность и после введения разовой дозы, и после многократного введения должны отсутствовать.
5. Антибиотик не должен препятствовать процессу выздоровления.
6. Антибиотик не должен снижать и тем более подавлять иммунологические реакции. Он не должен наносить никакого ущерба иммунной системе организма.

Хотя, здесь есть и исключения. Речь идет о поиске таких антибиотиков, которые бы подавляли трансплантационный иммунитет. К числу последних относится циклоспорин А, который обладает мощным иммуносупрессивным действием. Однако его широкому применению препятствует цитотоксическое действие на почки.

Основные группы антибиотиков.

Антибиотики имеют различное химическое строение. Нашедшие применение в медицине антибиотики относятся к нескольким группам:
1. ?-лактамные антибиотики;
2. тетрациклиновые антибиотики;
3. стрептомициновые антибиотики;
4. аминогликозиды;
5. микролидные антибиотики;
6. рифамициновые антибиотики;
7. противогрибковые антибиотики;
8. левомицетиновые антибиотики.

Тетрациклины. Структура

1. Это группа природных антибиотиков, продуцируемых Streptomyces aurefaciens, Str. rimosus и другими родственными микроорганизмами, и их полусинтетических производных.
2. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система:

[pic]
3. Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия, они активны в отношении грамположительных грамотрицательных бактерий, спирохет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).
4. Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, большинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.), недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.
5. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом; они блокируют связывание аа-тРНК на А участке рибосомы 70S.
6. Тетрациклины легко проникают через плацентарный барьер, поэтому препараты этой группы не назначают беременным женщинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклинов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препараты этой группы нельзя, как правило, назначать детям до 8 лет.

Отдельные представители:

Таблица 2

|Название |X |R1 |R2 |R3 |R4 |
|Природные | | | | | |
|тетрациклины | | | | | |
|Тетрациклин |H |CH3 |OH |H |NH2 |
|Хлортетрациклин |Cl |CH3 |OH |H |NH2 |
|Окситетрациклин |H |CH3 |OH |OH |NH2 |
|7-Бромтетрациклин |Br |CH3 |OH |H |NH2 |
|6-Диметилтетрациклин|H |H |OH |H |NH2 |
|7-Хлор-6-диметилтетр|Cl |H |OH |H |NH2 |
|ациклин | | | | | |
|2-Декарбоксамидо-2-а|H |CH3 |OH |H |CH3 |
|цетилтетрациклин | | | | | |
|7-Хлор-2-Декарбоксам|Cl |CH3 |OH |H |CH3 |
|идо-2-ацетилтетрацик| | | | | |
|лин | | | | | |
|5-Окси-2-Декарбоксам|H |CH3 |OH |OH |CH3 |
|идо-2-ацетилтетрацик| | | | | |
|лин | | | | | |
|Полусинтетические | | | | | |
|тетрациклины | | | | | |
|Ролитетрациклин |H |CH3 |OH |H |[pic] |
|Метациклин |H |CH2 |H |NH2 |
|Миноциклин |N(CH3)2 |H |H |H |NH2 |

Терапевтическое действие некоторых тетрациклиновых антибиотиков

Тетрациклин:

. эффективен в отношении холерного вибриона, гонококков, спирохет, риккетсий, сальмонелл, возбудителей пситтакоза, туляремии, бруцелл, гемолитических стрептококков.

Тетрациклина гидрохлорид:

. то же.

Окситетрациклина дигидрат:

. то же.

Окситетрациклина гидрохлорид:

. то же.

Метациклина гидрохлорид (полусинтетическое производное тетрациклина):

. активен в отношении большинства грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки) и грамотрицательных (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, аэробактер) микроорганизмов, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и некоторых простейших.

Доксициклина гидрохлорид (полусинтетическое производное окситетрациклина):

. активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как и др. тетрациклины, действует также на риккетсии, микоплазмы, возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы и на некоторые простейшие.

. не воздействует на большинство штаммов протея, синегнойную палочку, грибы, мелкие и средние вирусы.