Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11 | Следующая страница реферата

При приеме нифедипина возможны тахикардия и отеки голеней и стоп, не связанные с сердечной недостаточностью.

Вследствие кардиодепрессивного действия верапамил может вызывать брадикардию, атриовентрикулярную блокаду и в редких случаях (при применении больших доз) - атриовентрикулярную диссоциацию.

Артериальная гипотония как побочный эффект развивается в основном при внутривенном введении препаратов.

Головные боли, приливы встречаются примерно в 7-10% случаев, за поры - в 20%, тошнота - в 3%, брадикардия (при применении верапамила и дилтиазема)
- в 25%, тахикардия - в 10%, отеки стоп - у 5-15% больных.

|Бета-адреноблокаторы |

Блокаторы бета-адренергических рецепторов нашли широкое распространение при лечении ряда терапевтических, в первую очередь сердечно-сосудистых заболеваний. Основные показания к назначению этой группы препаратов: стенокардия, артериальная гипертония и нарушения ритма сердца.

Различают неселективные бета-адреноблокаторы, блокирующие бета-1- и бета-2-адренорецепторы (пропранолол, соталол, надолол, окспре нолол, пиндолол), и селективные, имеющие преимущественно бета-1-ин гибирующую активность (метопролол, атенолол). Некоторые из этих препаратов
(окспренолол, алпренолол, пиндолол, ацебутолол, талинолол) обладают симпатомиметической активностью, что позволяет, хотя и не значительно, расширить сферу применения бета-адреноблокаторов при сердечной недостаточности, брадикардии, бронхиальной астме.

В результате блокады бета-адренорецепторов сердца снижается частота сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшается сократительная способность миокарда (хинидиноподобное действие). Это приводит к уменьшению сердечного выброса. Снижение сократимости миокарда, торможение центральных адренергических влияний (для веществ, проникающих через ГЭБ) и антирениновое действие препаратов вызывают снижение систолического, а затем и диастолического давления.

При использовании неселективных (и селективных в больших дозах) бета- адреноблокаторов могут возникать спазм бронхов и гипергликемия вследствие блокады бета-2-адренорецепторов.

Для практического применения имеют значение следующие фармакологические особенности бета-адреноблокаторов: кардиоселективность, наличие симпатомиметической активности, хинидиноподобное действие и продолжительность эффекта.

Кардиоселективные препараты следует предпочесть при лечении больных стенокардией, страдающих хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, поражениями периферических артерий, сахарным диабетом.
Средства, обладающие симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений в покое, вызывая отрицательный хронотропный эффект (главным образом на высоте физической нагрузки), что имеет значение для больных стенокардией с наклонностью к брадикардии.

При приеме внутрь бета-адреноблокаторы снижают АД в течение не скольких часов, стабильный же гипотензивный эффект наступает только через 2-3 недели.

Одно из привлекательных свойств бета-адреноблокаторов - постоянство их гипотензивного эффекта, который мало зависит от физической активности, положения тела, температуры и может поддерживаться при приеме достаточных доз препаратов в течение длительного времени (10 лет).

Применяя бета-адреноблокаторы в качестве гипотензивных средств, следует учитывать, что при этом отсутствует корреляция между концентрацией в крови, выраженностью и продолжительностью их гипотензивного действия. Поэтому рекомендуемые дозы, например, пропранолола при артериальной гипертонии обычно не превышают 240-480 мг/сут. Увеличение его доз редко вызывает усиление побочных действий.

При монотерапии пропранолол эффективен только у 50% больных с мягкой гипертензией. Чем выше возраст больных, тем она менее целесообразна.

Дозу бета-адреноблокаторов приходится подбирать индивидуально, руководствуясь получаемым клиническим эффектом, изменением ЧСС и уровнем
АД. Подобранную дозу при отсутствии побочных явлений назначают длительное время в качестве поддерживающей терапии. Привыка ния к бета- адреноблокаторам не наступает.

НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

ПРОПРАНОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием.

Пропранолол назначают внутрь начиная с небольших доз - 10-20 мг, постепенно - особенно пожилым людям и при подозрении на сердечную недостаточность - в течение 2-3 дней доводя суточную дозу до эффективной
(160-180-240 мг). Учитывая короткий период полувыведения препарата, для достижения постоянной терапевтической концентрации необходимо принимать пропранолол 4-5 раз в день. Лечение может быть длительным. Следует помнить, что высокие дозы препарата приводят к учащению его побочных эффектов. Для выбора оптимальной дозы необходимо регулярное измерение ЧСС и АД.
|Биодоступность таблеток пропранолола после приема внутрь |
|— менее 30%, а при использовании, малых доз - еще меньше.|
|Период полувыведения относительно короток - 2-3 часа. |
|Из-за большой скорости метаболизма препарата при первом |
|прохождении через печень его концентрации в плазме крови |
|после приема одной и той же дозы могут различаться у |
|разных пациентов в 7-20 раз. С мочой элиминируется 90% |
|принятой дозы, в неизмененном виде - менее 1%. На |
|распределение в организме пропранолола и, по-видимому, |
|других бета-адреноблокаторов оказывает влияние ряд |
|препаратов. В то же время сами бета-адреноблокаторы могут|
|изменять метаболизм и фармакокинетику ряда лекарств. |

Отменять пропранолол рекомендуется постепенно, особенно при дли тельном приеме и использовании больших доз (на 50% дозы в течение од ной недели), так как резкое прекращение его приема может вызвать сильный подъем АД.

НАДОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Отличается от остальных препаратов этой группы длительным действием и способностью улучшать функцию почек. Обладает более выраженной антиангинальной активностью, чем пропранолол.
|Абсорбируется в среднем около 30% принятой внутрь дозы |
|препарата. Только 18-21% связываются с белками плазмы. Пик |
|концентрации надолола в крови после приема внутрь - через |
|3-4 часа. Период полувыведения - от 14 до 24 часов, что |
|позволяет при лечении больных артериальной гипертонией |
|назначать препарат 1 раз в день. Надолол не |
|метаболизируется в организме человека. Этим объясняются |
|длительный период полувыведения препарата и большая по |
|сравнению с другими продолжительность фармакологических |
|эффектов. Надолол выводится почками и кишечником в |
|неизмененном виде. Полностью — через 4 дня после однократно|
|принятой дозы. |

Надолол назначают по 40-240 мг 1 раз в день. Стабильный уровень его концентрации в крови - через 6-9 дней приема.

ПИНДОЛОЛ - неселективный бета-адреноблокатор с симпатомиметической активностью.

Препарат вызывает менее выраженный отрицательный инотропный эффект в покое, чем пропранолол. Слабее, чем другие неселективные бета- адреноблокаторы, влияет на бета-2-адренорецепторы и потому безопаснее при бронхоспазме и сахар ном диабете. В средних и тяжелых случаях артериальной гипертонии применяется совместно с диуретиками и другими гипотензивными средствами. Гипотензивный эффект пиндолола ниже, чем у пропранолола: начало действия - через неделю, а максимальный эффект - через 4-6 недель.

Имеется фиксированная комбинация пиндолола с диуретиком, клопамидом
(бринальдиксом).
|Пиндолол хорошо всасывается при приеме внутрь. Отличается|
|высокой биодоступностью. Период полувыведения - 3-6 |
|часов, бета-блокирующий эффект сохраняется в течение 8 |
|часов. С белком соединяется около 57% принятой дозы. С |
|мочой выделяются 80% препарата (40% в неизмененном виде),|
|метаболиты его представлены в виде глюкуронидов и |
|сульфатированных соединений. Недостаточность функции |
|почек существенно не меняет константы элиминации и период|
|полувыведения. Препарат проникает через ГЭБ и плаценту. |
|По блокирующему действию 2 мг пиндолола эквивалентны 40 |
|мг пропранолола. |

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: сочинение рассуждение, шпори по математиці.





Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9  10  11 | Следующая страница реферата