Предыдущая страница реферата | 3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 | Следующая страница реферата

Ингибиторы АПФ приводят к снижению периферической артериальной резистентности у больных артериальной гипертензией при увеличенном или нормальном сердечном выбросе. Степень снижения АД одинакова в положении лежа и стоя и не изменяется при переходе в вертикальное положение. Однако у больных с объемзависимой гипертензией может проявиться ортостатическая реакция.

Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ обусловлен подавлением ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РАС) и предупреждением деградации брадикинина, который вызывает основную релаксацию гладких мышц сосудов, способствует продуцированию вазодилатирующих простаноидов и высвобождению из эндотелия одного или нескольких релаксирующих факторов.

Ингибиторы АПФ показаны больным с артериальной гипертонией в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами за исключением гипертонии, развившейся вследствие одностороннего стеноза почечной артерии единственной почки (абсолютное противопоказание) и двустороннего стеноза почечных артерий. С успехом применяют у больных, страдающих различными формами сердечной не достаточности и с диабетической нефропатией.

КАПТОПРИЛ. Действие разовой дозы наступает через 15-60 мин, максимальный эффект - через 60-90 мин. Длительность его зависит от дозы и составляет 6-12 часов. Для развития полного терапевтического эффекта требуется несколько недель постоянного приема.
|После орального приема терапевтических доз каптоприл |
|быстро всасывается и достигает пика концентрации в |
|течение часа. Пища снижает абсорбцию на 30-40°/о, поэтому|
|его надо давать за час до еды. Через 24 часа более 95% |
|абсорбированного каптоприла выводится с мочой (40-50% в |
|неизмененном виде). Около 25-30% препарата, |
|циркулирующего в системном кровотоке, связывается с |
|белками плазмы. Продолжительность периода полувыведения -|
|менее 3 часов. При наличии ХПН снижение дозы требуется |
|при клиренсе креатинина - 10-12 мл/мин. |

Рекомендуемая начальная доза - 25 мг 2 или 3 раза в день. Если достаточный эффект не получен, дозу увеличивают вдвое. Максимальная доза -
450 мг/сут.

Больным с застойной недостаточностью кровообращения из-за риска гипотензии начальную дозу назначают 6,25 или 12,5 мг 3 раза в день.
|Абсорбция - приблизительно 60%, Прием пищи на нее не |
|влияет. Является предшествующей лекарственной формой, |
|метаболизируется в печени путем гидролиза в активный |
|метаболит - эналаприлат. Пик его концентрации - через 3-4|
|часа. Период полувыведения метаболита - 11 часов. |
|Элиминация эналаприлата происходит только почечным путем,|
|поэтому при ХПН (клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин) |
|дозу необходимо уменьшить вдвое. |

ЭНАЛАПРИЛ. Начало действия - через час, максимум - через 4-6 часов, продолжительность - до 24 часов.

Рекомендуемая начальная доза при отсутствии почечной недостаточности больным артериальной гипертензией - 5 мг/сут., обычная - 10-^Ю мг.

Больным с сердечной недостаточностью следует начинать с 2,5 мг. Для развития полного терапевтического эффекта требуется несколько недель.

РАМИПРИЛ. Начало действия - 1-2 часа, максимум - 4-6 часов, продолжительность - около 24 часов.

Рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг один раз в день. Обычные дозы -
2,5-20 мг/сут. Для развития полного терапевтического эффекта требуется несколько недель.
|Абсорбируется на 50-60%, присутствие пищи не уменьшает, |
|но несколько замедляет абсорбцию. В результате |
|биотрансформации образуется метаболит - рамиприлат, более|
|активный, чем рамиприл. Пик концентрации рамиприла - в |
|течение часа, а активного метаболита - через 3 часа. |
|Период полувыведения после приема разовой дозы рамиприла |
|-5,1 часа, а его активного метаболита -13-17 часов. |
|Элиминирует 60% почками и 40% внепочечным путем. При |
|клиренсе креатинина меньше 40 мл/мин начальную дозу |
|снижают вдвое. |

Противопоказания к применению ингибиторов АПФ: ангионевротический отек, в том числе и после применения любого из ингибиторов АПФ, а также беременность - после ее установления должны быть сразу же отменены.

Риск осложнений при использовании ингибиторов АПФ увеличивается при аутоиммунных заболеваниях, особенно системной красной волчанке, склеродермии, депрессии костного мозга.

У больных с трансплантированной почкой, билатеральным стенозом, стенозом в единственной почке возрастает риск развития почечной недостаточности.

При наличии почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Нарушения функции печени (для каптоприла, эналаприла) снижают метаболизм препаратов.

Осложнения и побочные эффекты ингибиторов АПФ. Редко, но встречается гепатотоксичность (холестаз и гепатонекроз).

Гипотензия развивается преимущественно у водо-солезависимых больных и/или после длительной диуретической терапии, диеты с ограничением соли, диарее, рвоте или у больных на диализе.

Нейтропения (агранулоцитоз) развивается при применении высоких доз каптоприла больными с коллагенозами и нарушенной почечной функцией через 3-
6 месяцев с начала лечения. Обычно количество лейкоцитов восстанавливается в течение трех месяцев после отмены лекарства.

Ангионевротический отек (внезапное нарушение глотания, дыхания, одутловатость лица, губ, рук, охриплость) - особенно при приеме начальной дозы - требует назначения другого препарата.

Изменение биохимических показателей (увеличение уровней мочевины, креатинина, калия плазмы и уменьшение натрия) происходит преимущественно у больных с нарушенной функцией почек.

Кашель (непродуктивный, персистирующий) возникает в течение первой недели, приступообразно, доводя до рвоты. Проходит через несколько дней после отмены препарата.

Взаимодействие ингибиторов АПФ с алкоголем, диуретиками, другими гипотензивными средствами приводит к значительному суммарному гипотензивному эффекту как при постоянном совмещении, так и при первом приеме, вызывая ортостатическую гипотензию между первым и пятым часами после приема. Для ее предупреждения рекомендуют отмену гипотензивных средств и диуретиков за 2-3 дня перед назначением ингибиторов АПФ.
Возобновить лечение диуретиками можно позже, если появится необходимость.

Нестероидные противовоспалительные средства конкурентно взаимодействуют с ингибиторами АПФ, снижая гипотензивный эффект послед них.

Калийсберегающие и калийзамещающие препараты способствуют развитию гиперкалиемии.

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: сочинение рассуждение, шпори по математиці.





Предыдущая страница реферата | 3  4  5  6  7  8  9  10  11  12  13 | Следующая страница реферата