Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9 | Следующая страница реферата

[pic]

5. ПРОТИВОСПИДОВАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ

АДАМАНТАНА

Число людей заразившихся и умерших от СПИДа постоянно возрастает, лекарственные вещества не всегда эффективны. По этим причинам актуально использовать в качестве иммунорегуляторов, в частности, для борьбы с вирусом СПИДа, аминоадамантановые производные следующей формулы:

[pic]

где R-R3=H, арил, гетерофил, замещенный или незамещенный NH2, алкил, алкенил, алкинил [10].

Анти-ВИЧ-активностью обладает также кемантан (III). Это было показано в экспериментах с использованием ВИЧ-инфицированных человеческих МТ-4 лимфобластодных клеток. Кемантан при добавлении в культуру указанных клеток после их заражения вирусом, обладал анти-ВИЧ-активностью в широком диапазоне концентраций. При концентрации 500 мкг/мл он ингибировал экспрессию вирусных протеинов на поверхности инфицированных клеток на 50%.
При этом наблюдалось уменьшение (на 30% по сравнению с контролем) выхода растворимых ВИЧ-антигенов в культурную среду [11].

Японские исследователи разработали метод синтеза производных 3`-азидо-
3`-дезокситимидина содержащих фрагмент адамантана в положении 5`- нуклеозида. Изучение биологического действия сложного эфира (VIII), полученного из азидотимидина (VII) и (1-адамантил)-уксусной кислоты, показало, что его концентрация в паренхиматозной ткани головного мозга в 18 раз превышает величину, полученную в сравнительном эксперименте с 3`-азидо-
3`-дезокситимидином. Следовательно, введение фрагмента адамантана в 3`- азидо-3`-дезокситимидин облегчает транспорт этого лекарственного средства в ткани головного мозга, куда проникает вирус СПИДа и поражает центральную нервную систему.

Схема 1.

[pic]

С целью поиска новых антиспидовых препаратов осуществлен синтез 3`-(1- адамантил) тиоуреидопроизводного тимидина (Х) взаимодействием 3`- аминотимидина (IX) с (1-адамантилфосфонил) фосфата (XI) с монофосфатом азидотимидина (XII) [3].

Схема 2.

[pic]

Схема 3.

[pic]

[pic]

Патентуют использовать в качестве противовирусноактивных соединений, в том числе в отношении ВИЧ, полимерные аналоги адамантана.

[pic]где n=30-50 x=0,1-0,25

M=H, NH2, щелочные металлы

Z=группа ab a= NH, O b=C1-C8 алкилен [12].

6. ПРОТИВООПУХОЛЕВАЯ АКТИВНОСТЬ ПРОИЗВОДНЫХ

АДАМАНТАНА

Патентуют способ лечения рака путем вызывания апоптоза раковых клеток с помощью соединений формулы:
| |[pic] (Q) |
| | |
|[pic] | |
| |[pic] (Q1) |
| |[pic](Q2) |

где W=CH2, O, S, SO, SO2

R1=H, галоген, алкил

Рекомендуем скачать другие рефераты по теме: учет диплом, ответы 8 класс, решебник по математике класс виленкин.





Предыдущая страница реферата | 1  2  3  4  5  6  7  8  9 | Следующая страница реферата